அலோபிரெக்னனோலோன் (516-55-2) தூள் - உற்பத்தியாளர் தொழிற்சாலை சப்ளையர்
AASraw NMN மற்றும் NRC பொடிகளை மொத்தமாக உற்பத்தி செய்கிறது!

அலோபிரெக்னனோலோன்

மதிப்பீடு: பகுப்பு:

அல்பிரெக்னனோலோன், செப்ரானோலோன் மற்றும் ஐசோபிரெக்னனோலோன் என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு காபா ஏற்பி மாடுலேட்டிங் ஸ்டீராய்டு எதிரி மற்றும் 11-பீட்டாஹைட்ராக்ஸிஸ்டிராய்டு டீஹைட்ரஜனேஸ் வகை 1 (11β-HSD1)…

தயாரிப்பு விவரம்

அடிப்படை பண்புகள்

பொருளின் பெயர் அலோபிரெக்னனோலோன்
CAS எண் 516-55-2
மூலக்கூறு வாய்பாடு C21H34O2
சூத்திரம் எடை 318.5
ஒத்த என்.எஸ்.சி -97078; யு -0949; யுசி -1010; என்.எஸ்.சி .97078; யு 0949; யுசி 1010; என்.எஸ்.சி 97078; யு 0949; யுசி 1010; ஐசோபிரெக்னனோலோன்; அலோபிரெக்னனோலோன்; செப்ரானோலோன்; 516-55-2; 5 ஆல்பா-ப்ரெக்னன் -3 பெட்டா-ஓல் -20-ஒன்று
தோற்றம் வெள்ளை தூள்
சேமிப்பு மற்றும் கையாளுதல் வறண்ட, இருண்ட மற்றும் 0 - 4 சி குறுகிய காலத்திற்கு (நாட்கள் முதல் வாரங்கள் வரை) அல்லது -20 சி நீண்ட காலத்திற்கு (மாதங்கள் முதல் ஆண்டுகள் வரை).

 

அலோபிரெக்னனோலோன் விளக்கம்

அல்பிரெக்னனோலோன், செப்ரானோலோன் மற்றும் ஐசோபிரெக்னனோலோன் என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு காபா ஏற்பி மாடுலேட்டிங் ஸ்டீராய்டு எதிரி மற்றும் 11-பீட்டாஹைட்ராக்ஸிஸ்டிராய்டு டீஹைட்ரஜனேஸ் வகை 1 (11β-HSD1) ஆகும். செப்ரானோலோன் ஒரு சக்திவாய்ந்த நரம்பியல் கலவை ஆகும், இது உடலில் இயற்கையாகவே உற்பத்தி செய்யப்படுகிறது, இது அலோபிரெக்னனோலோன் (ALLO) இன் விளைவுகளை மாற்றியமைக்கிறது. ALLO என்பது டூரெட் முதல் ஒ.சி.டி, பி.டி.எஸ்.டி, கட்டாய சூதாட்டம், அடிமையாதல், பி.எம்.டி.டி, மாதவிடாய் ஒற்றைத் தலைவலி வரையிலான மன அழுத்தம் மற்றும் கட்டாய தொடர்பான நிலைமைகளில் சம்பந்தப்பட்ட ஒரு சக்திவாய்ந்த நியூரோஸ்டிராய்டு ஆகும்.

 

அலோபிரெக்னனோலோன் செயல் முறை

மூலக்கூறு இடைவினைகள்

அலோபிரெக்னனோலோன் ஒரு எண்டோஜெனஸ் இன்ஹிபிட்டரி கர்ப்ப நியூரோஸ்டிராய்டு. இது புரோஜெஸ்ட்டிரோனிலிருந்து தயாரிக்கப்படுகிறது, மேலும் இது GABAA ஏற்பியில் γ- அமினோபியூட்ரிக் அமிலத்தின் (GABA) செயல்பாட்டின் நேர்மறையான அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டராகும். அலோபிரெக்னனோலோன் GABAA ஏற்பியின் GABA செயலின் பிற நேர்மறையான அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டர்களைப் போலவே விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது, அதாவது பென்சோடியாசெபைன்கள், ஆன்சியோலிடிக், மயக்க மருந்து மற்றும் ஆன்டிகான்வல்சண்ட் செயல்பாடு உட்பட. காபா ஏற்பியை நன்றாகச் சரிசெய்தல் மற்றும் காபா ஏற்பியில் பல நேர்மறை அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டர்கள் மற்றும் அகோனிஸ்டுகளின் செயல்பாட்டை மாற்றியமைப்பதன் மூலம் எண்டோஜெனஸாக உற்பத்தி செய்யப்படும் அலோபிரெக்னனோலோன் ஒரு நரம்பியல் இயற்பியல் பாத்திரத்தை செலுத்துகிறது.

அலோபிரெக்னனோலோன் GABAA ஏற்பியின் மிகவும் சக்திவாய்ந்த நேர்மறை அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டராக செயல்படுகிறது. அலோபிரெக்னனோலோன், THDOC போன்ற பிற தடுப்பு நியூரோஸ்டிராய்டுகளைப் போலவே, அனைத்து GABAA ஏற்பி ஐசோஃபார்ம்களையும் சாதகமாக மாற்றியமைக்கிறது, δ துணைப்பிரிவுகளைக் கொண்ட அந்த ஐசோஃபார்ம்கள் மிகப்பெரிய ஆற்றலை வெளிப்படுத்துகின்றன. அலோபிரெக்னனோலோன் GABAA-ρ ஏற்பியின் நேர்மறையான அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டராக செயல்படுவதாகவும் கண்டறியப்பட்டுள்ளது, இருப்பினும் இந்த செயலின் தாக்கங்கள் தெளிவாக இல்லை. காபா ஏற்பிகளில் அதன் செயல்களுக்கு கூடுதலாக, புரோஜெஸ்ட்டிரோன் போன்ற அலோபிரெக்னனோலோன், NACh ஏற்பிகளின் எதிர்மறை அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டராக அறியப்படுகிறது, மேலும் 5-HT3 ஏற்பியின் எதிர்மறை அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டராகவும் செயல்படுகிறது. மற்ற தடுப்பு நியூரோஸ்டிராய்டுகளுடன், அலோபிரெக்னனோலோன் என்எம்டிஏ, ஏஎம்பிஏ, கைனேட் மற்றும் கிளைசின் ஏற்பிகள் உள்ளிட்ட பிற லிகண்ட்-கேடட் அயன் சேனல்களில் சிறிதளவு அல்லது எந்த நடவடிக்கையும் கொண்டிருக்கவில்லை.

 

ஆண்டிடிரஸன் விளைவுகள்

ப்ரெக்ஸனோலோன் போன்ற நியூரோஸ்டிராய்டு GABAA ஏற்பி பிஏஎம்களில் ஆண்டிடிரஸன் விளைவுகளைக் கொண்ட வழிமுறை அறியப்படவில்லை. பென்சோடியாசெபைன்கள் போன்ற பிற காபா ஏற்பி பிஏஎம்கள், ஆண்டிடிரஸன் மருந்துகளாக கருதப்படுவதில்லை மற்றும் நிரூபிக்கப்பட்ட செயல்திறனைக் கொண்டிருக்கவில்லை, கடந்த காலங்களில் மனச்சோர்வுக்கு அல்பிரஸோலத்தை மருத்துவர்கள் பரிந்துரைத்த போதிலும். நியூரோஸ்டிராய்டு GABAA ஏற்பி PAM கள் பென்சோடியாசெபைன்களை விட வித்தியாசமாக GABAA ஏற்பிகள் மற்றும் துணை மக்களோடு தொடர்பு கொள்ள அறியப்படுகின்றன. எடுத்துக்காட்டுகளாக, GABAA ஏற்பி-ஆற்றல்மிக்க நியூரோஸ்டிராய்டுகள் முன்னுரிமை-துணைக்குழு கொண்ட GABAA ஏற்பிகளைக் குறிவைக்கலாம், மேலும் GABAA ஏற்பிகளால் மத்தியஸ்தம் செய்யப்படும் டானிக் மற்றும் கட்ட தடுப்பு இரண்டையும் மேம்படுத்தலாம். அலோபிரெக்னனோலோன் போன்ற நியூரோஸ்டிராய்டுகள் பிற இலக்குகளில் செயல்படக்கூடும், இதில் சவ்வு புரோஜெஸ்ட்டிரோன் ஏற்பிகள், டி-வகை மின்னழுத்த-கேட் கால்சியம் சேனல்கள் மற்றும் பிற மருந்துகள், ஆண்டிடிரஸன் விளைவுகளை மத்தியஸ்தம் செய்ய உதவும்.

 

அலோபிரெக்னனோலோன் பயன்பாடு

அலோபிரெக்னனோலோன் இயற்கையாக உற்பத்தி செய்யப்படும் ஸ்டீராய்டு ஆகும், இது மூளையில் செயல்படுகிறது. ஒரு மருந்தாக, இது ஜுல்ரெசோ என்ற பெயரில் விற்கப்படுகிறது மற்றும் பிரசவத்திற்குப் பிறகான மனச்சோர்வுக்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுகிறது. இது மருத்துவ மேற்பார்வையின் கீழ் 60 மணி நேரத்திற்குள் நரம்புக்குள் செலுத்தப்படுவதன் மூலம் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

அலோபிரெக்னனோலோனின் பக்க விளைவுகளில் மயக்கம், தூக்கம், வறண்ட வாய், சூடான ஃப்ளாஷ் மற்றும் நனவு இழப்பு ஆகியவை அடங்கும். இது ஒரு நியூரோஸ்டிராய்டு மற்றும் GABAA ஏற்பியின் நேர்மறையான அலோஸ்டெரிக் மாடுலேட்டராக செயல்படுகிறது, இது தடுப்பு நரம்பியக்கடத்தி am- அமினோபியூட்ரிக் அமிலத்தின் (GABA) முக்கிய உயிரியல் இலக்காகும்.

அலோபிரெக்னனோலோன் அமெரிக்காவில் மருத்துவ பயன்பாட்டிற்காக 2019 இல் அங்கீகரிக்கப்பட்டது. அமெரிக்க உணவு மற்றும் மருந்து நிர்வாகம் (எஃப்.டி.ஏ) இது ஒரு முதல்-வகுப்பு மருந்து என்று கருதுகிறது. நீண்ட நிர்வாக நேரம், அத்துடன் ஒரு முறை சிகிச்சைக்கான செலவு ஆகியவை பல பெண்களுக்கான அணுகல் குறித்த கவலைகளை எழுப்பியுள்ளன.

 

குறிப்பு

. மனித பிளாஸ்மாவில் எபியாலோபிரெக்னனோலோன், பெர்னனோலோன், டீஹைட்ரோபியாண்ட்ரோஸ்டிரோன் மற்றும் டீஹைட்ரோபியாண்ட்ரோஸ்டிரோன் 1-சல்பேட். உயிர் பகுப்பாய்வு. 3 மார்; 2017 (9): 6-527. doi: 539 / bio-10.4155-2016. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: 0262.

. சேனல்கள் Nav2, Nav1.2, Nav1.6, மற்றும் Nav1.7 ஆகியவை ஜீனோபஸ் ஆசைட்டுகளில் வெளிப்படுத்தப்படுகின்றன. மயக்கவியல். 1.8 செப்; 2014 (121): 3-620. doi: 31 / ALN.10.1097. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: 0000000000000296.

[3] சோரம்ஸ்கி சி.எஃப், பால் எஸ்.எம்., கோவி டி.எஃப், மென்னெரிக் எஸ் (நவம்பர் 2019). "நியூரோஸ்டீராய்டுகள் நாவல் ஆண்டிடிரஸண்ட்ஸ் மற்றும் ஆன்சியோலிடிக்ஸ்: காபா-ஏ ஏற்பிகள் மற்றும் அதற்கு அப்பால்". மன அழுத்தத்தின் நரம்பியல். 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. பிஎம்சி 6804800. பிஎம்ஐடி 31649968.

[4] வார்னர், எம்.டி; பீபோடி, சி.ஏ; வைட்ஃபோர்ட், எச்.ஏ; ஹோலிஸ்டர், LE (ஏப்ரல் 1988). “ஆல்பிரஸோலம் ஒரு ஆண்டிடிரஸன்”. மருத்துவ உளவியல் இதழ். 49 (4): 148-150. ஐ.எஸ்.எஸ்.என் 0160-6689. பிஎம்ஐடி 3281931.

[5] ஸ்ரீசுரபனோன்ட், எம் .; பூனியநருதி, வி. (1997). மனச்சோர்வு சிகிச்சையில் அல்பிரஸோலம் மற்றும் நிலையான ஆண்டிடிரஸண்ட்ஸ்: ஆண்டிடிரஸன் விளைவின் மெட்டா பகுப்பாய்வு. விமர்சனங்கள் மற்றும் பரவல் மையம் (யுகே). பிஎம்ஐடி 9175386.

[6] ரெட்டி டி.எஸ் (2010). நியூரோஸ்டீராய்டுகள்: மனித மூளை மற்றும் சிகிச்சை ஆற்றல்களில் எண்டோஜெனஸ் பங்கு. Prog. மூளை ரெஸ். மூளை ஆராய்ச்சியில் முன்னேற்றம். 186. பக். 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ஐ.எஸ்.பி.என் 9780444536303. பி.எம்.சி 3139029. பி.எம்.ஐ.டி 21094889.

[7] புல்லக் ஏ.இ., கிளார்க் ஏ.எல்., கிரேடி எஸ்.ஆர்., ராபின்சன் எஸ்.எஃப்., ஸ்லோப் பி.எஸ்., மார்க்ஸ் எம்.ஜே, மற்றும் பலர். (ஜூன் 1997). "நியூரோஸ்டீராய்டுகள் மவுஸ் ஸ்ட்ரைட்டல் மற்றும் தாலமிக் சினாப்டோசோம்களில் நிகோடினிக் ஏற்பி செயல்பாட்டை மாடுலேட் செய்கின்றன". நியூரோ கெமிஸ்ட்ரி ஜர்னல். 68 (6): 2412–23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. பிஎம்ஐடி 9166735.

[8] ஸ்லாவ்கோவா பி, புஜோன்ஸ் ஜே, மேட் எல், விடல் எம், பாபோட் இசட், கிரிஸ்டோஃபோகோவ் இசட், சுனோல் சி, கசல் ஏ. ஜே மெட் செம். 2013 மார்ச் 28; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. பப்மெட் பிஎம்ஐடி: 23421641.