Monomethyl auristatin E பற்றி எல்லாம் (MMAE)

1.WA Antineoplastic முகவர் MMAE என்ன?
2.Monomethyl auristatin மின் இயக்கவியல் செயல்முறை
3. Monomethyl auristatin E உயிரியல் செயல்பாடு
4.Monomethyl auristatin மின் மோனோக்ளோனல் ஆன்டிபாடிகள்
5.Monomethyl auristatin ஈ ஆராய்ச்சி
6.Monomethyl auristatin E (MMAE) கட்டமைப்பு அம்சங்கள்?
7. Monomethyl auristatin மின் விமர்சனம்


Monomethyl auristatin E (MMAE) தூள் வீடியோ



I.Monomethyl auristatin E (MMAE) தூள் அடிப்படை எழுத்துக்கள்:

பெயர்: மோனோமெதில் அரிஸ்டாட்டின் ஈ (MMAE) தூள்
சிஏஎஸ்: 474645-27-7
மூலக்கூறு வாய்பாடு: C39H67N5O7
மூலக்கூறு எடை: 717.97858
உருக்கு புள்ளி: 238-240 ° சி
சேமிப்பு தற்காலிக: அசல் கொள்கலனில் சேமித்து, 36 to 46 டிகிரி எஃப் இடையே
நிறம்: வெள்ளை தூள்


1. Antineoplastic Agent Monomethyl auristatin E (MMAE) என்றால் என்ன?aasraw

மோனோமெதில் அரிஸ்டாடின் ஈ (MMAE) ஒரு செயற்கை நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகள் ஆகும், இது சியாட்டல் ஜெனிட்டிக்ஸ் என்றும் அழைக்கப்படுகிறது
Monomethyl auristatin F, சிஏஎஸ் எண் ஆகும் - 474645-27-7. அதன் நச்சுத்தன்மையினால், இது பொதுவாக மோனோக்ளோனல் ஆன்டிபாடிக்கு இணைக்கப்படுகிறது, இது புற்றுநோய்க்கு செல்கிறது. MMAE ஆனது ஆன்டிபாடிக்கு இணைக்கப்பட்டு, இலக்கு புற்றுநோயில் மட்டுமே வெளியிடப்பட வேண்டுமென்ற நோக்கத்துடன் இருப்பதால், இலவச MMAE இன் பிளாஸ்மா செறிவுகள் பொதுவாக மிகவும் குறைவாக இருக்கும். எங்கள் ஆய்வகத்தில், எல்சி-எம்எஸ் / எம் முறை முறை முன்பு எக்ஸ்எம்எல் பிக்சல் / எம்.எல்.எல். ஒழுங்குபடுத்தப்பட்ட மாதிரி பகுப்பாய்வுக்கு உதவுவதற்கு இந்த முறையைப் பயன்படுத்தும்போது, ​​பெரும்பாலான ஆய்வக மாதிரிகள் செறிவூட்டல்கள் <LLOQ, தற்போதைய LLOQ போதுமானதாக இல்லை என்பதைக் குறிக்கும். இங்கே நாம் 10-2 pg / mL அளவுத்திருத்த வரம்பு கொண்ட குரங்கு பிளாஸ்மாவில் MMAE இன் அளவுகோலுடன் உச்சந்தேற்றம் கொண்ட ஒரு "இதய வெட்டு" 1.0D-LC-MS / MS முறையைப் புகாரளிக்கிறோம்.

474645-27-7

பெயர்: Monomethyl auristatin E (MMAE)

Chemical name: (S)-N-((3R,4S,5S)-1-((S)-2-((1R,2R)-3-(((1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl)amino)-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl)pyrrolidin-1-yl)-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl)-N,3-dimethyl-2-((S)-3-methyl-2-(methylamino)butanamido)butanamide

மூலக்கூறு எடை: 717.98

சூத்திரம்: C39H67N5O7

சிஏஎஸ்: 474645-27-7

MMAE கரைதிறன்: DMSO வரை 20 mM


2. மோனோமெதில் அரிஸ்டாட்டின் இ மெக்கானிசம் ஆஃப் அதின்aasraw

மோனோமெதில் அரிஸ்டாடின் மின் செயல்முறை நுட்பம் என்பது ஆண்டிமைட்டோடிக் ஏஜெண்ட் ஆகும், இது குழாயின் பாலிமரைசேஷனை தடுப்பதன் மூலம் செல் பிரிவைத் தடுக்கிறது. மோனோக்ளோனல் ஆன்டிபாடிக்கு இணைப்பானது, செல்லுலார் திரவத்தில் நிலையானது, ஆனால் கோட்ஹெச்டின் மூலம் கொத்தாகெட்டேட் ஒரு கட்டி கட்டிக்குள் நுழைந்து விட்டால், இது ஆண்டிமைட்டோடிக் நுட்பத்தை செயல்படுத்துகிறது.


3. Monomethyl auristatin E உயிரியல் செயல்பாடுaasraw

Monomethyl auristatin E (MMAE, வேடோடின்) மிகவும் வலிமையானது ஆண்டிமைடோடிக் முகவர் tubulin என்ற பாலிமரைசேஷன் தடுப்பதை மூலம் செல் பிரிவு தடுக்கிறது. auristatins குடும்ப antineoplastic இயற்கை தயாரிப்பு டிஎல்ஸ்டாடின் 10, அல்ட்ராபோட்டண்ட் சைட்டோடாக்ஸிக் microtubule இன்ஹிபிட்டர்களின் செயற்கை அனலாக்ஸ்கள் மருத்துவ ரீதியாக antibody-drug conjugates உள்ள payloads பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

மோனோமெதில் அரிஸ்டாடின் E அல்லது MMAE என்பது டோக்ஸோபியூபினின் (Adriamycin / Rubex) விட 100-1000 மடங்கு அதிக வலிமை வாய்ந்ததாகும், மேலும் மருந்து போட முடியாது. இருப்பினும், ஒரு ஆன்டிபாடி-போதை மருந்து கொனஜேட் அல்லது ADC யின் ஒரு பகுதியாக, மோனோமெதில் அரிஸ்டாடின் E (MMAE, வேடோடின்) ஒரு மோனோக்ளோனல் ஆன்டிபாடி (mAb) உடன் இணைக்கப்பட்டுள்ளது, இது புற்றுநோய் உயிரணுக்களில் ஒரு குறிப்பிட்ட மார்க்கர் வெளிப்பாட்டை அங்கீகரிக்கிறது மற்றும் MMAE க்கு ஒரு குறிப்பிட்ட, இலக்கு புற்றுநோய் செல்களை வழிநடத்துகிறது.

மோனோக்ளோனல் ஆன்டிபாடிக்கு MMAE ஐ இணைக்கும் இணைப்பானது, செல்லுலார் திரவத்தில் நிலையானதாக இருக்கிறது, ஆனால் ஆன்டிபாடி-போதை மருந்து-கொஞ்சகேட் இலக்கு புற்றுநோய் புற்றுநோயுடன் இணைக்கப்பட்டு புற்றுநோயில் நுழைந்தவுடன், ஏடிசி நச்சுயான MMAE ஐ வெளியிடுகிறது மற்றும் செயல்படுத்துகிறது சக்தி வாய்ந்த எதிர்ப்பு-மிதொக்டிக் இயக்கம். ஆன்டிபாடி-போதை மருந்து கூட்டிணைவுகள் ஆன்டிபாடிகளின் எதிர்விளைவு விளைவுகளை அதிகரிக்கின்றன மற்றும் அதிக சக்தி வாய்ந்த சைட்டோடாக்ஸிக் ஏஜென்ட்களின் பாதகமான சிதைவு விளைவுகளை குறைக்கின்றன.

ரா மோனோமெதில் ஆரிஸ்டாட்டின் ஈ தூள் (474645-27-7) hplc≥98 | AASraw தூள்


4. Monomethyl auristatin மின் மோனோக்ளோனல் ஆன்டிபாடிகள்aasraw

பல்வேறு மோனோக்ளோனல் ஆன்டிபாடிகள் (வழக்கமாக ஒரு ஆன்டிபாடி-போதை மருந்து இணைத்தல்) மூலம் MMAE சோதிக்கப்பட்டது.

புரத சி.டி.எக்ஸ்என்எக்ஸ்எக்ஸைக் கண்டறிதல், இது அக்ளாஸ்டிக் பெரிய செல் லிம்போமா மற்றும் ஹாட்ஜ்கின் லிம்போமாவில் வீரியம்மிக்க செல்கள் காணப்படும்:
-Brentuximab (cAC10), மூலக்கூறு ஒன்றுக்கு MMAE 3-5 அலகுகள்
கிளைகோப்ரோடைன் GPNMB ஐ தொற்றிக் கொள்ளும் இது மெக்ஸிகோ, கிளியாமா, மார்பக புற்றுநோய் மற்றும் பிற கட்டிகள்:
மார்பக புற்றுநோய் மற்றும் மெலனோமாவின் சிகிச்சையின்போது ஆய்வு செய்யப்பட்டது-கிளெம்பபூமூப் (CR011, CDX-011)
-குறிப்பாக CD37:
-AGS67E, நிணநீர் புற்றுநோய்க்கு சிகிச்சை அளிக்க

எடுத்துக்காட்டுகள்:

  • சோபீசுசாப் வேடுடின்
  • பொலகுசாமப் வேடோடின் (RG7596)
  • வேட்டோடின்
  • பினாதுசாமப் வேடோடின்
  • லிஃபஸ்டுகுமாப் வேடோடின்
  • ப்ரெங்குக்ஸ்மப் வேடோடின்
  • குல்வெட்டூமூப் வேடோடின்
  • இரண்டாம் கட்ட விசாரணைகளில் Indusatumab Vedotin (MLN-0264)


5. மோனோமெதில் அரிஸ்டாடின் மின் ஆராய்ச்சிaasraw

மார்பக புற்றுநோயானது இலக்கு மற்றும் வேதியியல் நோய்க்குரிய முகவர்களுக்கான வேறுபட்ட பதில்களால் வகைப்படுத்தப்படும் ஒரு பல்வகை நோயாகும். ஆன்டிபாடி-போதை மருந்துகள் மார்பக புற்றுநோய்க்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கான உறுதியான உத்திகளில் ஒன்றாகும். Monomethyl auristatin E (MMAE) மிகவும் சக்திவாய்ந்த microtubule தடுப்பானாக மற்றும் ஆன்டிபாடி-மருந்து கொனிகேட்ஸ் வளர்ச்சிக்கு பயன்படுத்தப்படும் ஒரு பொதுவான பேலோட் ஆகும். இந்த நோக்கம் மோனோமெதில் அரிஸ்டாடின் மின் ஆராய்ச்சி மார்பக புற்றுநோய்களில் MMAE இன் சைட்டோடாக்ஸிக் விளைவுகளை ஆய்வு செய்வதே ஆகும். எங்கள் கண்டுபிடிப்புகள் MMAE- யை மனித மார்பக புற்றுநோய்களுக்கு எதிரான சைடோடாக்சிக் நடவடிக்கைகள் மற்றும் நேரத்தை சார்ந்திருக்கும் என்று சுட்டிக்காட்டின. சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட உயிரணுக்களின் உருவக நிலைமைகள் MMAE இன் சைட்டோடாக்ஸிக் செயல்பாடுகளுக்கு ஆதரவாக இருந்தன. எம்டிடி மதிப்பீட்டின் முடிவுகள் எம்.எம்.ஏ.ஏ. MDA-MB-468 மற்றும் ஒரு குறைந்த அளவு, MDA-MB-453 செல்கள் ஆகியவற்றிற்கு எதிராக குறிப்பிடத்தக்க சைட்டோடாக்சிசிட்டினைக் கொண்டிருக்கின்றன என்பதைக் காட்டியது.

மார்பக புற்றுநோயானது மிகவும் பொதுவாக கண்டறியப்பட்ட புற்றுநோய்களில் ஒன்றாகவும், உலகளாவிய அளவில் புற்றுநோய் தொடர்பான இறப்புக்களின் முக்கிய காரணியாகவும், ஒரு வருடத்திற்கு சுமார் ஒரு லட்சம் புதிய கண்டுபிடிப்புகள் மற்றும் XXX இறப்புக்களை கணக்கிடுகின்றன. பல வேதியியல் மருந்துகள் மார்பக புற்றுநோய்க்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கு ஒப்புதல் பெற்றுள்ளன, ஆனால் பயனுள்ள சிகிச்சையானது மழுப்பலாகவே உள்ளது.

Monomethyl auristatin E (MMAE), மிகவும் சக்திவாய்ந்த auristatin, ADC ஆய்வுகள் ஒரு சூடான தலைப்பு உள்ளது. MMAE என்பது நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகள் ஆகும், இது நுரையீரல் நோய்த்தாக்க மருந்துகளை விட வின்ஸ்பெஸ்டிஎன்என்எக்ஸ்எக்ஸ் போன்ற XMSX- க்கு அதிகமான வலிமை வாய்ந்த டபுலினின் பாலிமரைசேஷனை தடுக்கிறது. தி
மருந்துகள் தற்போது பல ADC களின் வளர்ச்சிக்கான பேலோடுகளாக பயன்படுத்தப்படுகின்றன, இதில் Brentuximab Vedotin (Adcetis®, SGN-35), FDA- அங்கீகாரம் பெற்ற ADC மற்றும் மருத்துவ சோதனைகளின் பல்வேறு கட்டங்களில் பதினான்கு ADC க்கள் ஆகியவை அடங்கும். மிக முக்கியமாக, MMAE பரவலாக மார்பக புற்றுநோய்க்கு எதிராக ADC களின் வளர்ச்சிக்காக பேலோடு பயன்படுத்தப்படுகிறது, இதில் Glembatumomab Vedotin (CDX-011, Phase II) மற்றும் SGN-LIV1A (கட்டம் I) 16. MMAE தீர்மானித்தல்
மார்பக புற்றுநோய்களில் சைட்டாட்டிக்ஸிக் சாத்தியம் மார்பக புற்றுநோய் சிகிச்சையின் வெற்றிகரமான ADC களின் வாய்ப்புகளை அதிகரிக்கக்கூடும்.
தற்போதைய ஆய்வில், MMAE இன் மார்பக புற்றுநோயை இரண்டு வகையான மார்பக புற்றுநோய் உயிரணு கோடுகள், MDA-MB-468 மற்றும் MDA-MB-453 ஆகியவற்றில் ஆராய்வோம். செல்கள் MMAE பல்வேறு செறிவு வெளிப்படும் மற்றும் வளர்ச்சி பதில் அளவை அளவிடப்படுகிறது- மற்றும் நேரத்தை சார்ந்த முறையில். பின்னர், செல் Cytotoxicity MTT assay பயன்படுத்தி தீர்மானிக்கப்பட்டது.

மோனோமெதில் அரிஸ்டாடின் ஈ (MMAE) ஆராய்ச்சி

Monomethyl auristatin E (MMAE) உடன் 468- மற்றும் 453- மணிநேர சிகிச்சையில் MDA-MB-48 (A) மற்றும் MDA-MB-72 (B) உயிரணுக்களின் பெருக்கம் பற்றிய Monomethyl auristatin E (MMAE) இன் விளைவுகள். MMAE இன் வேறுபட்ட செறிவுகள் (1, 10, 100 மற்றும் 1000 / ml) செல் வரிசையில் மதிப்பீடு செய்யப்பட்டன, மேலும் சைட்டோடாக்ஸிசிட்டி விகிதம் MTT மதிப்பைப் பயன்படுத்தி XMSX மற்றும் 48- மற்றும் முறைகள் ". தரவு சராசரி மற்றும் பிழை பார்கள் இரண்டு சுதந்திர சோதனைகள் (ns: P> 72, *: P ≤ 0.05, **: P ≤ 0.05,
***: P ≤ 0.001, மற்றும் ****: P ≤ 0.0001).

மோனோமெதில் அரிஸ்டாடின் ஈ (MMAE) ஆராய்ச்சி

MDA-MB-468 மற்றும் MDA-MB-453 கலன்களில் Monomethyl auristatin E (MMAE) என்ற சைட்டோடாக்ஸிக் செயல்பாடு ஒப்பீடு. எம்.எம்.ஏ.ஏ-எம்.டி.-எம்பி-சென்ஸ் செல்கள் செல் சைட்டோடாக்ஸிசிக்கான சதவிகிதம் MDA-MB-468 செல்கள் என்று சாதாரணமயமாக்கப்பட்டன. சாதாரணமயமாக்கப்பட்ட பிறகு, இரண்டு செல்லுலார் வரிசையில் MMAE இன் விளைவு ஒப்பிடப்பட்டது.

MMAE என்பது செயற்கை நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பொருளின் முகவர் ஆகும், இது அதிக மருந்து நச்சுத்தன்மையை காரணமாக மருந்து பயன்படுத்த முடியாது; அதற்கு பதிலாக, ADC களை உருவாக்குவதற்கு mAb க்கு இணைப்பாக இருக்கிறது. பல தசாப்தங்களாக விசாரணையின் கீழ், ஆசிய அபிவிருத்தி வங்கி புதிய இணைப்பு மற்றும் இணைந்த தொழில்நுட்பங்களில் கணிசமான முன்னேற்றங்கள் ஏற்படுவதால், அதிக சக்தி வாய்ந்த சைட்டோடாக்ஸிக் மருந்துகளுடன் சேர்ந்து புதுப்பிக்கப்பட்ட கவனத்தை பெற்றுள்ளது. மருத்துவ வளர்ச்சியில் ADC களுக்கான மிகவும் பொதுவாக பயன்படுத்தப்படும் நச்சுகள் மேட்டான்சைன், காலிசிகாமின் மற்றும் அரிஸ்டாடின் டெரிவேடிவ்கள்.
தற்போதைய ஆய்வில், அதிகமான ஆற்றல் வாய்ந்த டபுள்யூன் இன்ஹிபிட்டர்களை MMAE ஐ தேர்ந்தெடுத்துள்ளதால், இந்த ஆளுமை நன்கு வகைப்படுத்தப்பட்டு, ஒரு ஆண்டிபீடிஎம்எல்எக்ஸ்எக்ஸ் உடன் இணைப்பதற்கு எளிதில் மாற்றத்தக்கது. இன்று வரை, மருந்துகள் MMAE பல்வேறு ADC களை நிர்மாணிக்க பரவலாக பயன்படுத்தப்படுகிறது. மருத்துவ சோதனைகளில் பயன்படுத்தப்படும் MMAE- சார்ந்த ADC கள் அடங்கும்

குல்வெட்டகுமாப் வேடோடின் (கட்டம் II) 26 மற்றும் PSMA-ADC (கட்டம் I) 27. சமீபத்தில், அமெரிக்க FDA ஆனது CD30- நேர்மறையான ஹாட்ஜ்கின் லிம்போமா மற்றும் சிஸ்டிக் அக்ளாஸ்டிக் பெரிய செல் லிம்போமாவின் சிகிச்சைக்கு VC-MMAE- கொண்ட ஏ.டி.சி, ப்ரெண்ட்ஸ்ஸிமப் வேடோடின் (Adcetris ®) ஐ அங்கீகரித்தது.

மோனோமெதில் ஆஸ்ட்ரிடிடின் ஈ ஆராய்ச்சி முடிவு: MMAE மார்பக புற்றுநோய்களுக்கு எதிரான ஆற்றல் வாய்ந்த எதிர்மறையான நடவடிக்கைகளை பிரதிநிதித்துவப்படுத்துகிறது, மார்பக புற்றுநோய்க்கு எதிரான ADC களின் வளர்ச்சிக்கான அதன் பெரும் திறனை சிறப்பித்துக் காட்டுகிறது.


6. மோனோமெதில் அரிஸ்டாட்டின் மின் (MMAE) கட்டமைப்பு அம்சங்கள்aasraw

ஒருங்கிணைந்த என்.எம்.ஆர் ஸ்பெக்ட்ரோஸ்கோபி மற்றும் குவாண்டம் வேதியியல் மாடலிங் மூலம் சைட்டோடாக்ஸிக் அரிஸ்டாடிடின்ஸ் MMAE இன் கட்டமைப்பு அம்சங்கள் பற்றிய புதிய நுண்ணறிவு.

தி ஆன்டிநொப்டாஸ்டிக் முகவர் குறைந்தபட்சம் பதினாறு ADC களில் சைட்டோடாக்ஸிக் பேலோட் மூலக்கூறாக MMAE ஆண்டிமோட்டோடிக் மருந்து MMAE தோன்றுகிறது, இது மருத்துவ சோதனைகளுக்கு முன்னேறும் 21. இந்த மத்தியில் ADC Brentuximab Vedotin இது Hodgkin இன் லிம்போமா மற்றும் வடிகுழாய் பெரிய செல் லிம்போமா 24 relapsed வழக்குகள் சிகிச்சை பயன்படுத்தப்படுகிறது. MMAE ஆனது ஐந்து பெப்டைடு எச்சங்கள் கொண்டது மற்றும் dolaproine-dolaisoleuine amide bond ஐ சுற்றி ஒரு பகுதியளவில் தடையாக சுழற்சி காரணமாக இரண்டு conformers ஒரு கலவையாக தீர்வு காணப்படுகிறது. CIS / டிரான்ஸ்-ஐசோமர்களின் இரசாயன அமைப்பு, அமினோ அமில எச்சங்கள் பற்றிய தகவல்கள் மற்றும் விவாதத்தில் பயன்படுத்தப்படும் எண்ணும் பெல்லோ தோற்றத்தில் சுருக்கப்பட்டுள்ளது:

மோனோமெதில் அரிஸ்டாடின் ஈ (MMAE) அமைப்பு

MMAE இன் இரு இணக்கங்களுடைய தோற்றத்திற்கு முன்னர் குறிப்பிடப்பட்டிருந்தாலும், தனிப்பட்ட NMR சமிக்ஞைகள் மற்றும் மூலக்கூறுகளுக்கு இடையிலான தொடர்பு பற்றிய தகவல்கள் இலக்கியத்தில் இல்லை. ஆகையால் நம்முடைய தற்போதைய வேலையைத் தொடங்குவதற்கான தர்க்கரீதியான இடம் இதுவே. MMAE இன் சிக்கலான NMR ஸ்பெக்ட்ராவில் தனிப்பட்ட சிக்னல்களை வழங்குவதற்காக, NMR முறைகளின் கலவையை தேவை. இந்த ஆய்வில், நாம் ஒரு 850 MHz NMR கருவி மற்றும் NMR ஸ்பெக்ட்ரோஸ்கோபி நுட்பங்களை பின்வரும் செட் பயன்படுத்தி: 1D1H மற்றும் 13; 2D COZY (உடனிணைவு நிறமாலையியல்), 2D13C பெருக்கல் HSQC (ஹெக்டன் அக்னி-ஒற்றை-குவாண்டம் ஒருங்கிணைப்பு, எச்எச்எஸ்எச்சிசி,), டோகிசி (மொத்த பரஸ்பர ஸ்பெக்ட்ரோஸ்கோபி, இரண்டு 1D மற்றும் 2D), 2D HSQC-TOCSY, 2D HMBC (ஹெட்ரோனிக்யூல் பல பிணைப்பு தொடர்பு) மற்றும் 2D ரோஸி (சுழலும்-சட்ட அணுக்கரு ஓவர்ஹவுஸ் விளைவு ஸ்பெக்ட்ரோஸ்கோபி). MMAE இன் வரையறுக்கப்பட்ட அக்யூஸ் கரைதிறன் காரணமாக நாம் டிடட்டரேட்டட் மெத்தனால் ஒரு கரைப்பான் எனப் பயன்படுத்தினோம். பிரபலமான கரைப்பான்களுடன் ஒப்பிடுகையில் DMSO-D6 மற்றும் CD2XXXXX, மீத்தனால் நன்றாக அக்யூஸ் சூழலைக் குறிக்கிறது, இது ஹைட்ரஜன் பிணைப்பில் பங்கேற்கக்கூடிய ஒரு துருவ மூலக்கூறு ஆகும். உண்மையில், பெனெடெடி மற்றும் பலர். இந்த வகை கலவைகளுக்கு அனுசரிக்கப்படும் உறுதியான பண்புகள், கரைப்பான் சார்ந்தவை, CD2XXXXXXX மற்றும் CD2OD இடையே குறிப்பிடத்தக்க குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடு கொண்டவை என்று முடிவு செய்தார். 2A மற்றும் 3B இன் சிக்கலான 1H மற்றும் 13C-NMR ஸ்பெக்ட்ராவிலிருந்து சிக்னல்களை அடையாளம் காண்பதற்கும் ஒதுக்கீடு செய்வதற்கும் முக்கிய வழிமுறைகள் உயர்-நிலை HMBC மற்றும் EDHSQC (கூடுதல் தகவல்களில் எக்ஸ் மற்றும் எக்ஸ்எம்எல் எஃகுகள் பார்க்கவும்). COZY, TOCSY (1D) மற்றும் HSQC-TOCSY சமிக்ஞைகளை நியாயமற்ற மற்றும் சரியானவை என்று சரிபார்க்கப் பயன்படுத்தப்படும் அனைத்து நிலைகளிலும் இருந்தன. இந்த அணுகுமுறை ஸ்பெக்ட்ராவின் நெரிசலான பகுதிகள் கொடுக்கப்பட்ட நேரத்தில் திடமானதாகக் காணப்பட்டது.

மேலும் விவரங்களுக்கு தகவலுக்கு, தயவுசெய்து ஏஏஏஏஆர் உடன் தொடர்பு கொள்ளவும்


7. Monomethyl auristatin மின் விமர்சனம்aasraw

Monomethyl auristatin E மதிப்பாய்வு: MMAE, மோனோமெதில் அரிஸ்டாடின் ஈ எனவும் அறியப்படுகிறது, இது செயற்கை நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகள் ஆகும். அதன் நச்சுத்தன்மையின் காரணமாக, அது மருந்து போன்று பயன்படுத்த முடியாது; அதற்கு பதிலாக, அது ஒரு மோனோக்ளோனல் ஆன்டிபாடி (MAB) உடன் இணைக்கப்பட்டுள்ளது, இது புற்றுநோய் செல்களை வழிநடத்துகிறது. MMAE-MAB-conjugates க்கான சர்வதேச சொற்பொருளியல் பெயர்களில், Vedotin என்பது MMAE மற்றும் அதனுடன் இணைக்கும் கட்டமைப்பு ஆன்டிபாடிக்கு குறிக்கிறது. MMAE என்பது கடல் ஷெல்-குறைவான மொல்லுஸ்கு டோலாபெல்லா ஆரிகுலூரியாவை டோலாஸ்டாட்டின்கள் என்று அழைக்கப்படும் பெப்டைடுகளிலிருந்து பெறப்பட்ட ஒரு சக்தி வாய்ந்த ஆண்டிமிகோடிக் மருந்து ஆகும், இது ப்ரிக்ளினிக்கல் ஆய்வுகள், vitro மற்றும் vivo ஆகிய இரண்டிலும் லிம்போமாக்கள், லுகேமியா மற்றும் திடமான கட்டிகள் ஆகியவற்றிற்கு எதிராக செயல்படுகிறது. வின்ஸ்பாஸ்டைனின் XXX மடங்கிற்கு MMAE வலிமையைக் காட்டுகின்றன, மற்றொரு ஆண்டிமோட்டோடிக் மருந்து ஹோட்கின் லிம்போமாவிற்கும் மற்ற வகை புற்றுநோய்க்கும் பயன்படுத்தப்படுகிறது.


0 விருப்பு
2700 பார்வைகள்

நீயும் விரும்புவாய்

Comments மூடப்பட்டது.