ஐக்கிய அமெரிக்க உள்நாட்டு டெலிவரி, கனடா உள்நாட்டு டெலிவரி, ஐரோப்பிய உள்நாட்டு டெலிவரி

Mibolerone பற்றி எல்லாம் (சரிவு சொட்டு)

1.JW-642 விமர்சனம்
2.Biological செயல்பாடு-சிஏஎஸ்: X-XX-1416133
3.OL-135 விமர்சனம்
4.Biological செயல்பாடு-சிஏஎஸ்: X-XX-681135
5. PF-750 விமர்சனம்
6.Biological செயல்பாடு-சிஏஎஸ்: X-XX-959151
7. JZL-184 விமர்சனம்
8.Biological செயல்பாடு-சிஏஎஸ்: X-XX-1101854
ஒரு எதிர்வினைக் குழுவைக் கொண்ட மோனோஸ்லிகிசர்ரோல் லிபேசின் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பான்கள்
JW-10 MAGL தடுப்பானை படிப்படியாக வாங்குவதற்காக 642.Guide வாங்க


JW 642 வீடியோ


I.JW 642 அடிப்படை எழுத்துக்கள்:

பெயர்: JW 642
சிஏஎஸ்: 1416133-89-5
மூலக்கூறு வாய்பாடு: C21H20F6N2O3
மூலக்கூறு எடை: 462.4
உருக்கு புள்ளி:
சேமிப்பு தற்காலிக: -20 ° C 3 ஆண்டுகள் தூள்
நிறம்: வெள்ளை திட


1. JW-642 விமர்சனம்aasraw

JW-642 (1416133-89-5) சுட்டி, எலி மற்றும் மனித MAGL ஆகியவற்றிற்கான IC50, 7.6 மற்றும் 14 NM உடன் ஒரு சக்தி வாய்ந்த, தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மோனோஸ்லிகிளிசரோல் லிபஸ் (MAGL) இன்ஹிப்ட்டர் ஆகும். எண்டோசனபோபினாய்டுகள் 3.7- அராஹிடோனாயில் கிளிசரால் (2-AG) மற்றும் அராசிடோனாயல் எத்தனோமைமைடு ஆகியவை உயிரியல் ரீதியாக செயல்படும் லிப்பிடுகளாக இருக்கின்றன, இவை கனாபினோயிட் வாங்கிகளை செயல்படுத்துவதன் மூலம் பல சீரான செயல்முறைகளில் ஈடுபட்டுள்ளன. Monoacylglycerol lipase (MAGL) என்பது ஒரு செர்ன் ஹைட்ரோலேசே ஆகும், இது ஹைட்ரோலிஸிஸ் 2-AG க்கு அராச்சிடோனிக் அமிலம் மற்றும் கிளிசெரால் ஆகும், இதனால் அதன் உயிரியல் செயல்பாட்டை முடக்குகிறது. JW-2 என்பது மவுஸ், எலி மற்றும் மனித மூளை சவ்வுகளில் MAGL இன் தடுப்புக்கான XXX, 642 மற்றும் 50 இன் IC7.6 மதிப்புகளை காட்டும் monoacylglycerol lipase (MAGL) இன் சக்தி வாய்ந்த தடுப்பானாக உள்ளது. 14 JW-3.7 ஆனது MAGL க்காக தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டதாகும், கொழுப்பு அமிலத்தை ஹைட்ரலாஸ் செயல்பாடு (ஐசிஎக்ஸ்எல்எக்ஸ் = 1, 642, மற்றும் XMX μM சுட்டி, எலி, மற்றும் மனித மூளை சவ்வுகளுக்கு முறையே) ஆகியவற்றைத் தடுக்க அதிக அளவு செறிவு தேவைப்படுகிறது.

JW-642 TECHNICAL DATA
பொருளின் பெயர் ஜேடபிள்யூ-642
CAS எண் 1416133-89-5
ஃபார்முலா C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
கரையும் தன்மை DMSO இல் கரையக்கூடியது> 10 mM சேமிப்பக அங்காடி -20 ° C
உடல் தோற்றம் மீதில் அசெட்டேட் ஒரு தீர்வு
கப்பல் நிபந்தனை மதிப்பிடல் மாதிரி தீர்வு: நீல பனிக்கட்டியைக் கொண்ட கப்பல். எல்லாவற்றிற்கும் கிடைக்கக்கூடிய அளவு: ஆர்டிஸ்ட்டுடன் கப்பல், அல்லது கோரிக்கையின் மீது நீல பனிக்கட்டி
பொது குறிப்புகள் அதிக கரைதிறனைப் பெறுவதற்காக, 37 ℃ இல் குழாய் சூடுபடுத்தவும், சிறிது நேரம் மீயொலி குளியலிலும் அதை குலுக்கவும். ஸ்டாக் தீர்வு பல மாதங்களுக்கு -300 ℃ வரை சேமிக்கப்படும்.



ரா JW 642 தூள் (1416133- 89) hplc≥5 | AASraw தூள்


2. உயிரியல் செயல்பாடு-CAS: 1416133-89-5aasraw

JW-642 என்பது மவுஸ், எலி மற்றும் மனித மூளை சவ்வுகளில் MAGL இன் தடுப்புக்கான XXX, 50 மற்றும் 7.6 இன் IC14 மதிப்புகளை காட்டும் monoacylglycerol lipase (MAGL) இன் சக்தி வாய்ந்த தடுப்பானாக உள்ளது. IC3.7: 50 / 7.6 / NNUM (எலி / எலி / மனித MAGL)
இலக்கு: MAGL இன்ஹிபிடர் JW-642 ஆனது MAGL க்காக தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டதாகும், அதிகபட்ச செறிவுகள், கொழுப்பு அமிலத்தை hydrolase செயல்பாடு (IC50s = 31, 14, மற்றும் XM M, சுட்டி, எலி மற்றும் மனித மூளை சவ்வுகளில் முறையே) ஆகியவற்றைத் திறம்பட தடுக்கிறது.


3. OL-135 விமர்சனம்aasraw

OL-XNUM என்பது ஒரு சி.எஸ்.எஸ். ஊடுருவல் ஆகும், FAAH இன் மிகவும் சக்தி வாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மீளக்கூடிய தடுப்பானாக உள்ளது. OL-135 நேரடி சிபிஎக்ஸ்எக்ஸ் agonism.FAAH இன்ஹிபிடார் OL-135 தொடர்புடைய கையகப்படுத்தல் இல்லாமல், ஆனால் சூழ்நிலை பயம் சீரமைப்பு ஒரு ஒருங்கிணைப்பு இல்லை, பல்வேறு விலங்கு மாதிரிகள் உள்ள வலி நிவாரணி மருந்தியல் வெளிப்படுத்துகிறது.அடிட்டரி பயம் சீரமைப்பு மற்றும் அதிர்ச்சி செயல்திறன் பாதிக்கப்படாமல் இருக்க. தரவு பயம் கட்டுப்பாட்டு முரண்பாடுகள் ஒரு துணைக்குழு உள்ள endocannabinoids ஒரு குறிப்பிட்ட பங்கு பரிந்துரைக்கின்றன.

OL-135 TECHNICAL DATA
பொருளின் பெயர் தாருல் 135
CAS எண் 681135-77-3
தோற்றம் திட தூள்
தூய்மை > 98% (அல்லது பகுப்பாய்வு சான்றிதழ் பார்க்கவும்)
கப்பல் நிபந்தனை சுற்றுச்சூழல் வெப்பநிலையில் அல்லாத அபாயகரமான இரசாயன முறையில் அனுப்பப்பட்டது. இந்த தயாரிப்பு வழக்கமான கப்பல் மற்றும் சில சமயங்களில் ஒரு சில வாரங்களுக்கு போதுமானது.
சேமிப்பு நிபந்தனைகள் உலர், இருண்ட மற்றும் குறுகிய காலத்திற்கான 0 - 4 C (வாரங்களுக்கு நாட்கள்) அல்லது நீண்ட காலத்திற்கான -3 (C-மாதங்கள்).
கரையும் தன்மை டி.எம்.எஸ்.ஓவில் தண்ணீரில்லாமல், கரையக்கூடியது
ஷெல்ஃப் லைஃப் > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
மருந்து உருவாக்கம் இந்த மருந்து DMSO இல் வடிவமைக்கப்படலாம்
பங்கு தீர்வு சேமிப்பு குறுகிய காலத்திற்கு (வாரங்களுக்கு நாட்கள்), அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு (-3 மாதங்கள்) -0 C க்கு 4-


4. உயிரியல் செயல்பாடு-CAS: 681135-77-3aasraw

OL-135 என்பது சி.எஸ்.எஸ். ஊடுருவல் ஆகும், CAF1, CB2 மற்றும் μ மற்றும் δ ஓபியொய்ட் ரிசொப்டர் நடவடிக்கைகள் ஆகியவற்றின் FAAH இன் மிகவும் சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மீளக்கூடிய தடுப்பானாக செயல்படுகிறது, இது அனந்தமைட்டின் வலி நிவாரணி மற்றும் தாழ்வான செயல்பாடு அதிகரிக்கிறது.


5. PF-750 விமர்சனம்aasraw

கொழுப்பு அமிலம் அமில ஹைட்ரோலைஸ் (FAAH) ஆனது ஹைட்ரலிஸிற்கு பொறுப்பு மற்றும் அனந்தமைடு மற்றும் ஓலைமைடு உள்ளிட்ட கொழுப்பு அமிலங்கள் அமிலமயமாக்கலுக்கான நொதி ஆகும். PF-750 என்பது 50 மற்றும் 0.6 நிமிடங்கள் IC0.016 மதிப்புகள் கொண்ட ஐஎக்ஸ்என்எல்எக்ஸ் இன் மதிப்புடன் 5 மற்றும் XNUM நிமிடங்களுக்கு மீண்டும் இணைந்த மனித FAAH உடன் முன்கூட்டியே இயங்கும் போது. PF-60 ஆனது மற்ற சென்னின் ஹைட்ரோலேசுகளுடன் தொடர்புடைய FAAH க்கு மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டது, இது XMX μM வரை எந்த தெளிவான அலைவரிசை செயல்பாடும் காட்டப்படவில்லை.

PF-750 TECHNICAL DATA
பொருளின் பெயர் வருங்கால வைப்பு-750
CAS எண் 959151-50-9
தோற்றம் திட தூள்
தூய்மை > 98% (அல்லது பகுப்பாய்வு சான்றிதழ் பார்க்கவும்)
கப்பல் நிபந்தனை சுற்றுச்சூழல் வெப்பநிலையில் அல்லாத அபாயகரமான இரசாயன முறையில் அனுப்பப்பட்டது. இந்த தயாரிப்பு வழக்கமான கப்பல் மற்றும் சில சமயங்களில் ஒரு சில வாரங்களுக்கு போதுமானது.
சேமிப்பு நிபந்தனைகள் உலர், இருண்ட மற்றும் குறுகிய காலத்திற்கான 0 - 4 C (வாரங்களுக்கு நாட்கள்) அல்லது நீண்ட காலத்திற்கான -3 (C-மாதங்கள்).
கரையும் தன்மை DMSO இல் கரையக்கூடியது
ஷெல்ஃப் லைஃப் > 2 ஆண்டுகள் ஒழுங்காக சேமிக்கப்பட்டால்
மருந்து உருவாக்கம் இந்த மருந்து DMSO இல் வடிவமைக்கப்படலாம்
பங்கு தீர்வு சேமிப்பு குறுகிய காலத்திற்கு (வாரங்களுக்கு நாட்கள்), அல்லது நீண்ட காலத்திற்கு (-3 மாதங்கள்) -0 C க்கு 4-


6. உயிரியல் செயல்பாடு-CAS: 959151-50-9aasraw

PF-750 என்பது XXNUM மற்றும் 50 μM ஆகியவற்றை XAMX மற்றும் 0.6 நிமிடங்களுக்கு ரெக்பின்னைட் மனித FAAH உடன் முன்னிலைப்படுத்தியபோது IC0.016 மதிப்புகள் கொண்ட ஒரு நிரந்தர, நேரம் சார்ந்து, நிராகரிக்க முடியாத FAAH தடுப்பானாக உள்ளது. கொழுப்பு அமிலம் அமில ஹைட்ரோலைஸ் (FAAH) ஆனது ஹைட்ரலிஸிற்கு பொறுப்பு மற்றும் அனந்தமைடு மற்றும் ஓலைமைடு உள்ளிட்ட கொழுப்பு அமிலங்கள் அமிலமயமாக்கலுக்கான நொதி ஆகும். பல்வேறு மனித மற்றும் மூளை திசு புரோட்டான்களின் மாதிரிகள் செயல்பாட்டு அடிப்படையிலான விவரக்குறிப்பு, PF-5 மற்ற சென்னின் ஹைட்ரோலேசுகளுடன் தொடர்புடைய FAAH க்கு மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டதாகக் காட்டியது, XMX μM வரை எந்த தெளிவான அலைவரிசை செயல்பாடும் இல்லை. PF-60 750 மினி முன்பதிவுக்குப் பிறகு URB500 (சிக்மா # யுஎக்ஸ்என்எக்ஸ்) ஐ விட X- மடங்கு சிறந்த சக்தியைக் காட்டுகிறது. பிஏஎச்-எக்ஸ்எல்எக்ஸ் என்பது FAAH இல் மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டதாகும். XMX μM ஆக உயர்ந்தாலும் கூட, பல சோதனை செய்யப்பட்ட என்சைம்களைக் கொண்டிருக்கவில்லை, ஆனால் URB750 மற்றும் பிற அறியப்பட்ட FAAH தடுப்பான்கள் குறைந்த செறிவு (10 μM) இல் நன்றாக செயல்படவில்லை.

MAGL இன்ஹிபிடர் மற்றும் FAAH இன்னிபிகேட்டர் JW-642 & OL-135 & PF-750


7. JZL-184 விமர்சனம்aasraw

JZL-184 (1101854-58- XX) என்பது MAGL இன் ஒரு சக்தி வாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாக ICMLNUMX மற்றும் XMXXMM உடன் MSL மற்றும் FAAH ஆகியவற்றில் முறையே சுட்டி மூளை மென்படலங்களில் தடுக்கும். IC3 மதிப்பு: 50 nM இலக்கு: MAGL தடுப்பானில் உள்ள: JZL-8 Hippocampal துண்டுகள் CA4 பிரமிடு நியூரான்கள் உள்ள தடித்த துண்டுகள் மற்றும் டிஎஸ்எஸ் உள்ள Purkinje நியூரான்கள் உள்ள DSE நீடிக்கும். எல்எல்-எக்ஸ்எக்ஸ் எலி MAGL ஐ விட தடுக்கக்கூடிய சுட்டி MAGL இல் அதிக திறன் கொண்டது. உயிரணுக்களில்: எக்ஸ்எம்எல் mg / kg இல் எலிகளைப் பயன்படுத்தும் போது, ​​JZL-50, MAGX இன் செயல்பாட்டை 8% குறைக்கிறது, 184- மடங்கு மூளை 1-AG அளவுகளை உயர்த்திறது, மேலும் குணமடைவதால் வலி நிவாரணி மைய கன்னாபினோயிட் (CB184) அகோனிஸ்டுகள். FAZ (- / -) எலிகள் JZL-16 இன் கடுமையான நிர்வாகம் கன்னாபிமீமிக் பதில்களின் துணைக்குழுவினரின் அளவு அதிகரித்தது, JZL-184 சிகிச்சையை மீண்டும் மீண்டும் செலுத்தியது அதன் antinociceptive விளைவுகளுக்கு சகிப்புத்தன்மைக்கு வழிவகுத்தது, Δ-tetrahydrocannabinol இன் மருந்தியல் விளைவுகளுக்கு குறுக்கு-சகிப்புத்தன்மை குறைகிறது ஜினோமாப்ட்டைப் பொருட்படுத்தாமல், RIMONABANT- மும்மடங்கு திரும்பப் பெறும் நடத்தைகளால் சுட்டிக்காட்டப்பட்ட CB85 ரிசொனரான agonist-stimulated guanosine 2-O- (8 - [(1] S) த்ரோபாஸ்பேட் பிணைப்பு மற்றும் சார்பு ஆகியவற்றில்.

JZL-184 தொழில்நுட்ப தரவு
மாற்று பெயர் JZL-184
ஃபார்முலா ஃபார்முலா
MW 520.5
மூல AASraw
சிஏஎஸ் 1101854-58-3
தூய்மை ≥98% (TLC)
தோற்றம் பளபளப்பான மஞ்சள் திட
கரையும் தன்மை DMSO இல் கரையக்கூடியது (10mg / ml)


8. உயிரியல் செயல்பாடு-CAS: 1101854-58-3aasraw

JZL-184 ஆனது MAGX ஐ முன்கூட்டியே தடுக்கிறது, endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG) இன் குறைபாட்டிற்கு பிரதானமான நொதியம். ஆனந்தமைடு மற்றும் 2-AG கன்னாபினீய்டு வாங்கிகளை CB1 மற்றும் CB2 ஆகியவற்றை செயல்படுத்தும் இரண்டு எண்டோஜெனோஸ் எண்டோகனாபினாய்டுகள் ஆகும். ஆனந்தமைடு கொழுப்பு அமிலம் ஹைட்ரோலைஸ் (FAAH) மூலம் அதிக அளவில் வளர்சிதை மாற்றமடைந்துள்ளது, அதே நேரத்தில் மோனோஸ்லிகிசர்ரோல் லிபஸ் (MAGL) என்பது 2-AG இன் சீரழிவுக்கு முக்கியமாக நொதியம் என்று கருதப்படுகிறது. MAGL இன் தற்போதய கிடைக்கக்கூடிய தடுப்பான்கள் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டவை அல்ல, மேலும் FAAH அல்லது பிற நொதிகளைத் தடுக்கின்றன. JZL-XNUM ஆனது MAGL இன் நானோமோலர் போலியசீவியுடன் மற்றும் MAGL vs FAAH க்கான 184 மடங்கிற்கான தேர்ந்தெடுப்புடன். எலிகளுக்குப் போது, ​​JZL-200 ஆனந்தமயத்தின் அளவைப் பற்றி ஏறத்தாழ 184 மடங்கு மூலம் மூளையில் உள்ள 2- அராசிடோனோகிளிசரோலின் அளவு அதிகரித்துள்ளது.


9. ஒரு எதிர்வினை குழுவைக் கொண்ட மோனோஸ்லிகிசர்ரோல் லிபஸ் மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பான்கள்aasraw



எண்டோகனாபினாய்டுகள் 2- அராச்சிடோனைல் கிளிசரால் (2-AG) மற்றும் N- அராசிடோனோல் எத்தனோலமைன் (ஆனந்தமைடு) ஆகியவை முறையே மோனோசிஸ்லிஜிசர்ரோல் லிபஸ் (MAGL) மற்றும் கொழுப்பு அமிலம் அமில ஹைட்ரோலேசு (FAAH) ஆகியவற்றினால் குறைமதிப்பிற்கு உட்படுத்தப்படுகின்றன. JZL-184 போன்ற O-aryl கார்பேமெட்களை தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட MAGL இன்ஹிபிட்டர்களாக சமீபத்தில் கண்டுபிடிக்கப்பட்டது, VIVO இல் உள்ள 2-AG சமிக்ஞை வழிப்பாதைகளின் செயல்பாட்டு ஆய்வுகளை செயல்படுத்தியது. ஆயினும்கூட, JZL-184 மற்றும் பிற அறிவிக்கப்பட்ட MAGL தடுப்பான்கள் இன்னும் FAH மற்றும் சில உயிரியல் ஆய்வுகள் தங்கள் பயன்பாட்டை சிக்கலாக்கும் எந்த புற கார்பாக்சிலெஸ்டெரேஸ்கள், குறைந்த-நிலை குறுக்கு-எதிர்வினை காண்பிக்கின்றன. இங்கே, நாம் FAH உடன் கண்டறிந்த குறுக்கு காரணிகளைக் காட்டுவது உட்பட, சிறப்பான ஆற்றலுடன் மற்றும் மிக அதிகமான மேம்பட்ட தேர்ந்தெடுப்புடன் MAGO வைட் மற்றும் விவோவில் உள்ள MAGL ஐ தடுக்கும் ஒரு தனித்துவமான O-hexafluoroisopropyl (HFIP) கார்பேடஸைக் குறிப்பிடுகிறோம். இந்த கண்டுபிடிப்புகள் HFIP கார்பேமெட்டுகளை மின்கலியை தடுக்கும் ஒரு வேதியியல் வேதியியலைக் குறிக்கின்றன மற்றும் பிற செர்ன் ஹைட்ரோலாஸ் இன்ஹிபிட்டர்களை ஊக்குவிக்க வேண்டும், அவை இயற்கை மூலக்கூறுகளின் கட்டமைப்புகளை ஒத்திருக்கும் எதிர்வினை குழுக்களை தாங்கிக் கொள்ளும்.


10. வாங்குவதற்கான வழிகாட்டி JW-642 MAGX தடுப்பானாக படி படியாகaasraw

♦ Google AASraw, www.aasraw.com இல் நுழையுங்கள்.
AASraw மீது ♦ தேடல் JW-642 தூள் (1416133-89- 5)
♦ கண்டுபிடி JW-642 தூள் விண்டோஸ் எக்ஸ்பி, மற்றும் உங்கள் requirmnets எழுதி.
♦ நாங்கள் உங்கள் மின்னஞ்சலைப் பெற்று, உங்களுடன் மேலும் விவரங்களைப் பேசுகிறோம்.
♦ ஒழுங்கை உறுதிப்படுத்தி, பின்னர் பணம் செலுத்துவதோடு, உங்களுக்கான விநியோக பொருட்களை நாங்கள் ஏற்பாடு செய்வோம்.


0 விருப்பு
2936 பார்வைகள்

நீயும் விரும்புவாய்

Comments மூடப்பட்டது.