ஐக்கிய அமெரிக்க உள்நாட்டு டெலிவரி, கனடா உள்நாட்டு டெலிவரி, ஐரோப்பிய உள்நாட்டு டெலிவரி

Epacadostat (INCB024360) தூள்

மதிப்பீடு:
5.00 வெளியே 5 அடிப்படையில் 1 வாடிக்கையாளர் மதிப்பீடு
எழு: 1204669-58-8. பகுப்பு:

AASraw CGMP கட்டுப்பாடு மற்றும் கண்காணிப்பு தர கட்டுப்பாட்டு அமைப்பின் கீழ் எபாகோஸ்டாஸ்ட் (INCB024360) தூள் (1204669-58) வெகுஜன பொருள்களுக்கான கிராமிடமிருந்து உற்பத்தி மற்றும் உற்பத்தி திறனை கொண்டுள்ளது.

தயாரிப்பு விவரம்

Epacadostat (INCB024360) தூள் வீடியோ


Epacadostat (INCB024360) தூள் எழுத்துக்கள்

பெயர்: Epacadostat (INCB024360) தூள்
சிஏஎஸ்: 1204669-58-8
மூலக்கூறு வாய்பாடு: C11H13BrFN7O4S
மூலக்கூறு எடை: 438.23
உருக்கு புள்ளி: 151-153 ° C
சேமிப்பு தற்காலிக: -20 ° C உறைவிப்பான்
நிறம்: வெள்ளை வெள்ளை தூள் வரை


எபாகடாஸ்டாட் (INCB024360) பயன்பாட்டில் தூள்

பெயர்கள்

Epacadostat தூள்; IDO தடுப்பானாக; INCB 1; 024360-1204669-58; 8-1204669-37 INCB-3

Epacadostat தூள் பயன்பாடு

Epacadostat தூள் என்பது வாய்வழி கிடைக்கக்கூடிய ஹைட்ராக்ஸமைடைன் மற்றும் இன்லோலியமைன் 2,3-dioxygenase (IDO1) இன் தடுப்பானாக உள்ளது, இது சாத்தியமான நோய்த்தாக்கம் மற்றும் ஆன்டினோபிளாஸ்டிக் நடவடிக்கைகள். எபாகடாஸ்டாட் தூள் இலக்குகள் மற்றும் ஐயோஎக்ஸ்என்எக்ஸ் உடன் பிணைக்கிறது, டிரிப்டோபன் ஆக்சிஜனேற்றத்திற்கான ஒரு நொதியம் kynurenine ஆக. டைட்டரிடிக் செல்கள் (DC கள்), என்.கே. செல்கள் மற்றும் டி-லிம்போசைட்கள், அதே போல் இண்டர்ஃபெரன் (IFN) உற்பத்தி மற்றும் குறைப்பு போன்ற பல்வேறு நோயெதிர்ப்பு உயிரணுக்களின் பெருக்கம் மற்றும் செயல்படுத்தல் ஆகியவற்றை அதிகரிக்கிறது மற்றும் கட்டி செல்கள் செறிவூட்டப்பட்ட kynurenine குறைவதன் மூலம், INCB1 கட்டி-தொடர்புடைய கட்டுப்பாட்டு டி செல்கள் (டிரிக்ஸ்). பல புற்றுநோய்களில் அடக்கி வைக்கப்பட்ட நோயெதிர்ப்பு அமைப்பு செயல்படுத்துதல், IDO1- வெளிப்படுத்தும் கட்டி உயிரணுக்களின் வளர்ச்சியைத் தடுக்கும். IDO024360 பல்வேறு கட்டி கட்டி வகைகள் மற்றும் DC க்கள் அதிகமாக உள்ளது.

HL, மெலனோமா, குளோபிளாஸ்டோமா, மெக்கோசல் மெலனோமா மற்றும் ஒவர்டியன் கார்சினோமா ஆகியவற்றின் சிகிச்சையைப் பரிசோதிக்கும் பரிசோதனையில் INCB024360 பவுடர் பயன்படுத்தப்பட்டது.

INCB024360 தூள் மீது எச்சரிக்கை

தரவு எபாகோஸ்டாஸ்ட் தூள் நடவடிக்கையின் செயல்பாட்டில் இன்சைட் நம்பிக்கைக்கு நம்பகத்தன்மையை வழங்குகிறது. நோயெதிர்ப்பு மண்டலத்தைத் தவிர்க்க IDO1 நொதியத்தை கட்டிகள் கட்டுப்படுத்துகின்றன. Epacadostat தூள் இந்த ஏய்த்தல் கீழே அழுத்து இந்த நொதி தடுக்கிறது, நோய் எதிர்ப்பு அமைப்பு அதன் முழு சக்தியை கட்டி அடிக்க உதவுகிறது. கருதுகோளை உறுதிப்படுத்த இன்னும் தரவு தேவைப்பட்டால், அது நோய்த்தடுப்பு-புற்றுநோயியல் சந்தைக்கு இடையூறுக்கு தாக்கங்களை ஏற்படுத்தும்.

இன்சிட்டியின் தரவு Bristol-Myers 'Opdivo மற்றும் Yervoy ஆகியவற்றின் கலவையாகும். இது கடந்த ஆண்டு தொடக்கத்தில் FDA ஒப்புதலையும், 11.5 மாதங்களுக்கு PFS இன் மேம்பட்ட மெலனோமா நோயாளிகளிடமிருந்தும் பெற்றது.

மருத்துவ பரிசோதனைகள் மூலம் PFS முடிவுகளுக்கு இடையே உள்ள சிறிய வித்தியாசத்தை முடிவுக்கு கொண்டுவருவது இறுதியில் Incyte க்கு ஒரு விளிம்பில் மொழிபெயர்க்கப்படும். ப்ரிஸ்டால்-மியர்ஸின் சோதனை சிகிச்சையளிக்கப்பட்டது-அப்பாவியாக நோயாளிகள், இன்சைட் ஆய்வின் சில பாடங்களில் முன்பு சிகிச்சை பெற்றிருந்தன. இன்சைட் சிகிச்சையானது, அப்பாவியாக இருக்கும் துணைப் பற்றாக்குறை இன்னும் ஒரு பி.டி.எஃப்டை அடையவில்லை, ஆனால் ஆறு, எக்ஸ்எம்எல் மற்றும் எக்ஸ்எம்எல் மாதங்களில் பெறப்பட்ட விகிதங்கள் ஒப்த்டி-யெர்வொயி விளைவுகளை மேம்படுத்துவதற்கான பாதையில் இருப்பதாகக் கருதுகின்றன.

இன்சீட் பாதுகாப்பான தரவை சுட்டிக்காட்ட முடியும், அதன் கலவையை பிரிஸ்டல்-மையர்ஸ் சிறப்பாகச் செய்ய முடியும். சமீபத்திய மேம்படுத்தல் பதினைந்து% நோயாளிகள் கிரேடு மூன்று அல்லது மோசமான சிகிச்சை தொடர்பான தீங்கு நிகழ்வுகளை அறிக்கை. இது பிரிஸ்டல்-மயர்ஸ் கலவையால் உருவாக்கப்பட்ட முடிவுகளுக்கு சாதகமான அளவைக் கொண்டுள்ளது, இது இந்த ஆண்டு முன்னதாக ஒரு புதுப்பித்தலில் மூன்று அல்லது நான்கு பாதகமான நிகழ்வுகளின் மதிப்பில் 17% விகிதத்துடன் இணைக்கப்பட்டது.

மேலும் விவரங்களுக்கு

Epacadostat தூள் இன்லாலியமைன் 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) இன் XXXX மதிப்புடன் HLL செல்கள் உள்ள IC50 மதிப்புடன் தொடர்புடைய என்சைம்கள் IDO7.1 அல்லது டிரிப்டோபான் 2-dioxygenase (TDO) க்கு எதிரான சிறிய செயல்பாட்டை நிரூபிக்கும். இயற்கை கொலையாளி-செல் வளர்ச்சி, IFN-γ உற்பத்தியை அதிகரிக்கவும், மற்றும் டிஎன்டிரிடிக் செல்கள் அல்லது கட்டி செல்கள் அல்லது மனித உயிரியல் அலோஜினிக் லிம்போசைட்டுகளின் coculture முறையின் ஒழுங்குமுறை டி (டிரெக்) போன்ற உயிரணுக்களை மாற்றுவதைக் குறைக்கவும். 2,3 Epacadostat தூள் கட்டி ஒரு லிம்போசைட்-சார்ந்த முறையில் கட்டிகள் தாங்கும் எலிகள் வளர்ச்சி.

இன்டலமைமைன் 2,3-dioxygenase (IDO1) வாய்வழி கிடைக்கக்கூடிய ஹைட்ராக்ஸமைடைன் மற்றும் தடுப்பூசி, சாத்தியமான தடுப்பாற்றல் மற்றும் ஆன்டினோபோலிஸ்டிக் செயல்பாடுகளுடன். INCB024360 தூள் இலக்குகள் மற்றும் ஐயோஎக்ஸ்என்எக்ஸ் உடன் பிணைக்கிறது, டிரிப்டோபன் ஆக்சிஜனேற்றத்திற்கான ஒரு நொதியம் kynurenine ஆக. டைட்டரிடிக் செல்கள் (DC கள்), என்.கே. செல்கள் மற்றும் டி-லிம்போசைட்கள், மற்றும் இண்டர்ஃபெரோன் (IFN) உற்பத்தி மற்றும் பல்வேறு வகையான நோயெதிர்ப்பு உயிரணுக்களின் பெருக்கம் மற்றும் செயல்படுத்தல் ஆகியவற்றை அதிகரிக்கிறது. கட்டி-தொடர்புடைய கட்டுப்பாட்டு டி செல்கள் குறைதல் (டிரேக்ஸ்). பல புற்றுநோய்களில் அடக்கி வைக்கப்பட்ட நோயெதிர்ப்பு அமைப்பு செயல்படுத்துதல், IDO1- வெளிப்படுத்தும் கட்டி உயிரணுக்களின் வளர்ச்சியைத் தடுக்கும். IDO1 பல்வேறு கட்டி கட்டி வகைகள் மற்றும் DC க்கள் அதிகமாக உள்ளது. இந்த முகவர் பயன்படுத்தி செயலில் மருத்துவ பரிசோதனைகள் சரிபார்க்கவும்.

இண்டோசமமைன் X-XXI-dioxygenase 2,3 (IDO1) ஒரு முக்கிய தடுப்பாற்றல் நொதி ஆகும், இது கட்டுப்பாட்டு டி உயிரணு உருவாக்கம் மேம்படுத்துவதன் மூலம் தடுப்பு எதிர்ப்பு தடுப்பாற்றலை மாற்றியமைக்கிறது மற்றும் செயல்திறன் T உயிரணு செயல்பாட்டை தடுப்பது, இதனால் புற்றுநோய் செல்கள் நோயெதிர்ப்பு கண்காணிப்பைத் தவிர்ப்பதன் மூலம் கட்டி வளர்ச்சிக்கு உதவுகிறது. Epacadostat தூள் கட்டி, நோயெதிர்ப்பு தடுப்பு நுண்ணுயிர் சூழலை கட்டுப்படுத்தும் IDO1 என்சைமின் மிகவும் சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட வாய்வழி தடுப்பானாக உள்ளது, இதன்மூலம் பயனுள்ள கட்டி எதிர்ப்பு நோயெதிர்ப்பு மறுமொழிகளை மறுசீரமைக்கிறது. ஒற்றை கை ஆய்வுகள், INCB1 பவுடர் மற்றும் நோயெதிர்ப்பு சோதனை தடுப்பான்கள் இணைந்து unresectable அல்லது மெட்டாஸ்ட்டாமெட் மெலனோமா நோயாளிகளுக்கு ஆதாரம்-ஆஃப்-கருத்து காட்டியுள்ளது. இந்த ஆய்வில், CTLA-024360 இன்ஹிபிட்டர் ஐபிளூமையாப் அல்லது பி.டி -83 இன்ஹிபிடருடன் இணைக்கப்பட்ட INCB024360 பவுடர் KEYTRUDA ஆனது நோயெதிர்ப்பு சோதனை தடுப்புகளை மட்டுமே ஆய்வு செய்யும் பதில்களுடன் ஒப்பிடப்பட்டுள்ளது.

ஐ.ஒ.ஓ. தடுப்பூசி ஒருங்கிணைந்த எபாகொடஸ்டாட் பவுடர் நியாவலுமப் (ஓப்டிவோ) உடன் இணைந்து, தலை மற்றும் கழுத்து (SCCHC) மற்றும் மெலனோமாவின் நோயாளிகளுக்கு நோயாளிகளுக்கு உறுதியளிக்கும் அறிகுறிகளை நிரூபித்தது, கட்டம் I / II ECHO-204 படிப்பு XX ASCO ஆண்டு கூட்டம்.

இந்த இணைப்பானது, NMS இன் ஒரு புறநிலை பதிலளிப்பு விகிதம் (ORR) மற்றும் பல்நோக்கு, திறந்த-லேபிள் சோதனைகளில், சிகிச்சையளிக்கும் மெலனோமா நோயாளிகளுக்கு 63% இன் முழுமையான பதிலளிப்பு (CR) வீதத்தை நிரூபித்தது. SCCHC உடையவர்களில் ORR ஆனது 5% மற்றும் CR விகிதம் 23% ஆகும். கருப்பை புற்றுநோய் மற்றும் பெருங்குடல் புற்றுநோய் (சி.ஆர்.சி) மூலம் தெரிவுசெய்யப்படாத நோயாளிகளில் இந்த கலவை பயனுள்ளதாக இல்லை.

"INCB024360 பவுடர் பிளஸ் நிவோலூமாபஸ் இரண்டாம் நிலை மெலனோமா மற்றும் ஸ்குமஸ் சைஸ் கார்சினோமா ஆகியவற்றில் தலை மற்றும் கழுத்துச் சிதைவுகளில் செயலில் ஈடுபட்டுள்ளது" என்று கொலராடோ அன்சுட்ஜ் மருத்துவக் கல்லூரி பல்கலைக்கழக இணை மருத்துவ பேராசிரியர், மருத்துவ ஆய்வாளரான எம்.டி., கார்ல் டி. லூயிஸ் தெரிவித்தார். "PD-L1 வெளிப்பாடு மற்றும் HPV நிலையை பொருட்படுத்தாமல் பதில் அனுசரிக்கப்பட்டது. தரவு வெட்டுக்களில் அனைத்து பதில்களும் நடந்துகொண்டிருக்கின்றன. "

ஆய்வின் கட்டம் I பகுதி, எபாகடாஸ்டாட் தூள் அளவு இரண்டு மடங்கு தினந்தோறும் இரண்டு மடங்கு தினமும் தினந்தோறும் 750 மில்லியிலிருந்து அதிகரித்துள்ளது. கட்டம் II பகுதியிலுள்ள நோயாளிகளுக்கு, எக்டாக்ஸ்டோஸ்டாட் பவுடர் ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை தினமும் ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை தினந்தோறும், நிவோலூமாப் ஒவ்வொரு ஆண்டும் 25 mg / kg இல் நிர்வகிக்கப்பட்டது, ஒவ்வொரு ஆண்டும் XXX mg / kg ஒவ்வொரு பகுதியிலும் 300 mg IV ஆனது படிப்படியான இரண்டாம் பகுதியிலுள்ள ஒவ்வொரு பகுதியிலும், ஆஸ்காவில் வழங்கப்பட்ட கண்டுபிடிப்புகள் ஆய்வுகளின் இரு பகுதிகளிலிருந்தும் இருந்தன, அதே சமயத்தில் செயல்திறன் கண்டுபிடிப்புகள் கட்டம் II கொஹோர்டில் இருந்தன.

சிகிச்சையளிக்கப்படாத மெலனோமா நோயாளிகளுக்கு (N = 40), INCB100 தூளின் 6-mg டோஸ் (n = 024360) உடன் ORR மொத்தமாக பதினைந்து பதில்களை கொண்டிருந்தது. 100-mg அளவு (n = 300) உடன், ORR ஆனது 34% மற்றும் CR விகிதம் 56% ஆக இருந்தது. நோய் கட்டுப்பாட்டு விகிதம் (DCR; ORR பிளஸ் நிலையான நோய்) PD-L6- நேர்மறை கட்டிகளுடன் (n = 85) உள்ளவர்கள், ORR ஆனது PD-L1- எதிர்மறைக் குழுவில் (N = 7) 71% மற்றும் 29% ஆகும். எல்லா பதில்களும் 1 + வாரங்களின் இடைநிலை காலத்துடன் நடந்துகொண்டே இருந்தன.

SCCHN குழுவில், நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சை அளிக்கப்பட்ட ≤2 முன் வரிசைகள், எக்சாகாட்ஸ்டாட் தூளின் 100-mg டோஸ் (n = 7) உடன் ORR இருந்தது, CRS இல்லை, மற்றும் DCR ஆனது 14% ஆகும். 61-mg arm (n = 300) இல், ORR 24% ஆனது, 25 CR மற்றும் 1% DCR உடன். PD-L71 நேர்மறை கட்டிகளுடன் கூடிய நோயாளிகள் (n = 1) 10% இன் ORR மற்றும் எதிர்மறை கட்டிகளுடன் (n = 30) உள்ளனர். அனைத்து பதில்களும் பகுப்பாய்வில் நடந்து கொண்டிருந்தன, XENX + வாரங்களுக்கு மேலாக ஒரு இடைநிலைடன்.

கருப்பை புற்றுநோயுடன் கூடிய மதிப்பிடப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு, ORR ஆனது 29% மற்றும் DCR ஆனது 14% ஆகும். சிகிச்சை அப்பாவி, BRCA- எதிர்மறை, PD-L31- நேர்மறை நோய் ஒரு நோயாளி உள்ள சிஎன்எக்ஸ் இருந்தது. சி.ஆர்.சி. உடன் நோயாளிகளுடன் உள்ள நோயாளிகளுக்கு, நுண்ணுயிரைற்றல் உறுதியற்ற (MSI) உடையவர்கள், 1% இன் ORR மற்றும் microsatellite நிலையான நோய் கொண்டவர்கள் ஒரு பதிலைப் பெறவில்லை.

"INCB024360 பவுடர் பிளஸ் nivolumab பயனற்ற கருப்பை புற்றுநோய் மற்றும் CRC நோயாளிகளுக்கு தெரிவுசெய்யப்படாத மக்கள் ஒரு செயல்திறன் சமிக்ஞை நிரூபிக்க முடியவில்லை," லூயிஸ் முடிவு கூறினார். எதிர்கால விசாரணையைப் பொறுத்தவரையில், "ஆரம்பகால பாதுகாப்பு மற்றும் செயல்திறன் முடிவுகள் நியாவலுமப் மற்றும் எபாகோஸ்டாஸ்டாட் தூள் ஆகியவற்றின் மேலதிக விசாரணையில் மெலனோமா நோயுள்ள நோயாளிகளுக்கு மற்றும் SCCHN நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சையளிக்க உதவும்" என்று அவர் குறிப்பிட்டார்.

Epacadostat ரா தூள்

குறைந்த வரிசையில் 10grams.
சாதாரண அளவு மீதான விசாரணை (1kg க்குள்) பணம் செலுத்திய பிறகு சுமார் ஒரு மணி நேரத்திற்குள் அனுப்பப்படும்.
பெரிய வரிசையில் (1kg க்குள்) செலுத்தப்பட்ட பிறகு, X வேலை நாட்களில் அனுப்பப்படும்.

INCB024360 பவுடர் சந்தைப்படுத்தல்

வரவிருக்கும் எதிர்காலத்தில் வழங்கப்பட வேண்டும்.


Epacadostat தூள் வாங்க எப்படி: AASraw இருந்து INCB024360 பவுடர் வாங்க

எங்கள் மின்னஞ்சல் மூலம் எங்களை தொடர்பு கொள்ளவும் விசாரணை அமைப்பு, அல்லது ஆன்லைன் ஸ்கைப்வாடிக்கையாளர் சேவை பிரதிநிதி (CSR).
உங்கள் கேள்விக்குரிய அளவு மற்றும் முகவரிகளை எங்களுக்கு வழங்கவும்.
3.Our CSR உங்களுக்கு மேற்கோள், பணம் செலுத்தும் காலம், கண்காணிப்பு எண், விநியோக வழிகள் மற்றும் மதிப்பீட்டு தேதி (ஈ.ஏ.டி) ஆகியவற்றை உங்களுக்கு வழங்கும்.
4.Payment செய்யப்பட்டது மற்றும் பொருட்கள் வெளியே அனுப்பப்படும் மணி நேரம் (12kg உள்ள பொருட்டு).
5.Goods பெற்றது மற்றும் கருத்துக்களை கொடுங்கள்.


தொடர்புடைய தயாரிப்புகள் பற்றி மேலும் விவரம்,இங்கே கிளிக் செய்யவும் வரவேற்கிறேன்.


=

CoA

HNMR

எபாகேட்ஸ்டாட் (INCB024360) தூள் (1204669- 58) hplc≥8 | AASraw

சமையல்

Epacadostat ரா தூள் சமையல்:

உங்கள் குறிப்புக்கு, விவரங்களுக்கு எங்கள் வாடிக்கையாளர் பிரதிநிதித்துவம் (CSR) விசாரணை செய்ய.

குறிப்புகள் & தயாரிப்பு மேற்கோள்கள்

Epacadostat வாங்க (INCB024360) தூள்: AASraw Reagents இருந்து கட்டிங் எட்ஜ் ஆராய்ச்சி